CAS：912806-16-7
纯度：98.90%
分子量：442.94
Formula：C22H27ClN6O2
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：
4°C, sealed storage, away from moisture
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
产品活性：BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。
生物活性：BMS-582949盐酸盐是一种具有口服活性和高选择性的p38α MAPK抑制剂，IC50为13 nM。盐酸BMS-582949的药代动力学特征明显改善，对炎症性疾病有效[1]。
体外：
BMS-582949的p38α IC50为13 nM，细胞TNFα IC50为50 nM[1]。
BMS-582949是CYP3A4的弱抑制剂，BMS-582949对57种激酶(包括丝氨酸激酶、非受体酪氨酸激酶、受体酪氨酸激酶以及p38γ和δ亚型)的p38α具有>2000倍的选择性[1]。
体内：BMS-582949 (5-100 mg/kg，口服)在急性小鼠炎症模型和大鼠佐剂关节炎模型中均有效，但药效略有降低[1]。
参考文献：[1]. Liu C, et al. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. J Med Chem. 2010 Sep 23