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DNA编码化合物库合成与筛选 | MedChemExpress (MCE)

作者:MedChemExpress LLC 暂无发布时间 (访问量:7984)

DNA编码化合物库合成与筛选

国际站:DNA-Encoded Compound Library

描述:DNA 编码化合物库(DNA Encoded compound Library,DEL)技术作为新颖、强大的苗头化合物发现引擎,可快速从几千万至数十亿分子中,遴选出结构新颖、具有潜在成药性的化合物,大大缩短药物研究周期,降低研发成本。在 DEL 库中,每一个分子砌块(Building Block)都由一段已知唯一的 DNA 序列进行标记,通过 DNA 兼容反应和组合化学模式,历经数个循环即可获得上亿 DEL 分子。数十亿化合物可以混合在一管中筛选,最终通过高通量测序技术,解码 DEL 分子的专属 DNA 标签,快速获得针对靶点的苗头化合物信息。

DNA 编码化合物库构建、合成:分子砌块是 DEL 库设计、合成的基础。基于 50000 余种高质量、结构多样的分子砌块, MCE 优中择优,剔除 DNA 嵌入剂、含 N-卤代、重金属等的“不良”化学结构,保留骨架独特、结构新颖、官能团多样、化学空间覆盖范围广的化合物。结合 MCE 自主开发的数百种 DNA 兼容性化学反应,最终构建出化学空间多样、结构新颖、包含数十亿化合物的 DEL 库。

DEL 库规格

个量级:

  • DEL A Kit:

    20 个 DEL 库,3 亿个 DEL 分子,1 管集合
  • DEL B Kit:

    50 个 DEL 库,10 亿个 DEL 分子,1 管集合
  • DEL T Kit:

    68 个 DEL 库,20 亿个 DEL 分子,1 管集合

Mini DEL 库:

  • DEL C Kit 共价库:

    5 个 DEL 库,0.03 亿个 DEL 分子,1 管集合
  • DEL D Kit 环肽库:

    5 个 DEL 库,0.08 亿个 DEL 分子,1 管集合
  • DEL E Kit 常规库:

    5 个 DEL 库,1.9 亿个 DEL 分子,1 管集合
  • DEL F Kit 常规库:

    5 个 DEL 库,1.09 亿个 DEL 分子,1 管集合
  • DEL G Kit 常规库:

    5 个 DEL 库,1.13 亿个 DEL 分子,1 管集合
  • DEL H Kit 常规库:

    10 个 DEL 库,5.5 亿个 DEL 分子,1 管集合

2 种规格:

5 nmol、20 nmol

DEL 库优点

68 个 DEL 库,数十亿 DEL 分子

化学结构新颖,化学空间覆盖范围广,具备类药分子特性

强大的合成能力

严格的质量控制、验证体系

完善的产品、数据管理系统

紧跟研究趋势,不断更新

DNA 编码化合物库筛选:相较于传统的高通量筛选,DEL 筛选可以一次性筛选数以亿计的化合物;大大节约靶蛋白的使用量;筛选周期大大缩短;筛选成本更加低廉。DEL 库的筛选策略基本流程是将 DEL 库与靶标进行孵育后,基于小分子-蛋白质的亲和结合作用力,经过不同的洗脱方式,除去非结合小分子,实现具有高亲和力的小分子配体的高倍富集,结合 PCR 扩增与下一代测序的技术,可根据小分子的 DNA 标签实现化合物信息的解码。

DEL 库筛选流程

a.蛋白固载与孵育:将待筛选的靶蛋白预先固载,随后将固载的蛋白质与 DEL 库孵育。

b.洗杂:洗去不与蛋白结合或结合力弱的 DEL 分子。

c.洗脱:将与蛋白结合的 DEL 分子洗脱,实现高亲和力小分子的富集。

d.PCR 扩增与蛋白结合 DEL 分子的 DNA 标签。

e.高通量测序与数据分析:对扩增后的 DNA 标签进行下一代测序,根据 DEL 小分子的 DNA 标签实现化合物信息的解码。

DEL 库筛选优点

一站式服务:DEL 库合成与 DEL 库筛选

少量蛋白样本:约 100 μg 蛋白(具体根据蛋白分子量决定)

4-5 周交付结果

严格的数据隐私管理

专业的技术团队

DNA 编码化合物库定制服务:MCE 不仅可以提供一站式的 DEL 筛选服务,更有热门的光交联 DEL 库、共价 DEL库、环肽 DEL 库等 DEL 库供选择,同时可提供 DEL 库定制服务,根据具体化合物结构类型,快速的衍生合成出数以百计的 DEL 分子。MCE 拥有强大而专业的 DEL 合成团队,紧跟科学前沿开发了数百种 DNA 兼容的化合物反应。

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